Минздрав России зарегистрировал оригинальный препарат Элефуза (МНН фузулопариб) для терапии распространенного эпителиального рака яичников, рака маточной трубы, первичного перитонеального рака и метастатического HER2-негативного рака молочной железы у пациенток мутациями BRCA1/2. Регистрация селективного PARP-ингибитора позволяет расширить возможности и доступность таргетной терапии этих агрессивных форм рака. Поставлять и в дальнейшем производить фузулопариб в России будет компания «Петровакс Фарм».
Каждая пятая российская женщина сталкивается с диагнозом рак молочной железы (РМЖ), и примерно в 80% случаев опухоль относится к HER2-негативному типу. Хотя инновационные терапевтические решения уже позволяют эффективно справляться со многими формами болезни, некоторые варианты, например, HER2-негативный подтип с герминальными мутациями BRCA1/2, отличаются агрессивным течением и сложно поддаются лечению.
Рак яичников входит в топ-10 по распространенности и смертности среди женских онкозаболеваний. Болезнь часто выявляется уже на распространенной стадии и характеризуется высоким риском рецидива. Современные методы лечения позволяют учитывать особенности опухоли, в том числе нарушения механизмов восстановления ДНК (HRD), которые выявляются у 58,5% пациенток с впервые диагностированным распространенным раком яичников высокой злокачественности в российской популяции.
«Регистрация в России инновационных таргетных препаратов для лечения рака позволяет значительно продлить и улучшить жизнь пациентов активного возраста. Поэтому «Петровакс Фарм» стремится расширять онкологический портфель. Мы фокусируемся на терапевтических опциях, способных изменить к лучшему прогноз и качество жизни при агрессивных формах рака, которые наиболее часто выявляются у женщин. Вывод на российский рынок фузулопариба позволит значительно повысить доступность терапии для пациентов. Тем самым мы продолжаем вносить вклад в сохранение и улучшение репродуктивного здоровья российских женщин», — подчеркнул Михаил Цыферов, президент «Петровакс Фарм».
Фузулопариб — селективный ингибитор PARP1/2, который избирательно действует на белки PARP1, PARP2, а также показывает высокую липофильность (4,2 LogP) и аффинность. Препарат подавляет каталитическую активность белка PARP и фиксирует его комплекс с ДНК, блокируя репарацию одноцепочечных разрывов ДНК и приводя к образованию двуцепочечных разрывов. При наличии мутаций BRCA1/2 или дефицита гомологичной рекомбинации такие повреждения не подвергаются полноценной репарации, что приводит к нарастанию геномной нестабильности и гибели опухолевых клеток. Этот механизм получил название синтетической летальности и является одним из ключевых подходов современной онкологии.
В России фузулопариб зарегистрирован в качестве поддерживающей терапии распространенного эпителиального рака яичников, рака маточной трубы или первичного перитонеального рака у взрослых пациенток, ответивших на платиносодержащую химиотерапию первой линии. Второе зарегистрированное показание предусматривает поддерживающую терапию платиночувствительного рецидива рака яичников, рака маточной трубы или первичного перитонеального рака у взрослых пациенток, ответивших на платиносодержащую химиотерапию. Третье показание — монотерапия метастатического HER2-негативного рака молочной железы у взрослых пациенток с герминальной мутацией BRCA1/2, ранее получавших химиотерапию.
Регистрационное досье препарата опирается на результаты трех крупных исследований III фазы. В первой линии рака яичников медиана выживаемости без прогрессирования у пациенток с мутацией BRCA1/2 достигла 47,8 месяца против 16,6 в группе плацебо, а в общей популяции — 29,9 против 11,1 месяца, по данным исследования FZOCUS-1. При рецидиве показатель составил 15,7 против 5,5 месяца независимо от статуса мутации BRCA1/2, согласно исследованию FZOCUS-2[8], а при метастатическом HER2-негативном РМЖ с герминальной мутацией BRCA1/2 фузулопариб превзошел химиотерапию: выживаемость без прогрессирования 6,7 против 3,0 месяца, общая выживаемость 31,5 против 21,5 месяца, по результатам исследования FABULOUS.
Препарат разработан «Петровакс Фарм» в сотрудничестве с китайскими партнерами. В рамках дальнейшего развития проекта предусмотрена локализация полного цикла производства на мощностях компании.
