Действие препарата нередко зависит от его лекарственной формы и способа введения. Об этом очень полезно помнить, например, при выборе НПВП с оптимальными характеристиками для лечения определенного вида боли.
Обычные таблетки, содержащие смесь активных и вспомогательных веществ, используются сегодня не так часто. Многие производители стремятся покрыть их оболочкой, которая скрывает неприятный вкус, сохраняет от негативного действия окружающей среды и придает более аккуратный вид.
Капсулы, состоящие, как правило, из желатина, – это «вместилища» для порошков, жидкостей, микрокапсул и пеллет. Они позволяют надежно и легко «упаковать» лекарство, доставить его в кишечник, а иногда и продлить действие. Давайте рассмотрим подробнее, как влияет форма выпуска на свойства лекарств, взяв в качестве примера нестероидный противовоспалительный препарат Кетонал®.
Таблетки «в рубашке»
Биодоступность таблеток, покрытых оболочкой, как, впрочем, и капсул препарата Кетонал®, составляет 90%. Данное лекарственное средство отличается активным метаболизмом: период его полувыведения - всего 2 часа. Уникальные фармакокинетические свойства обеспечивают выраженность и скорость наступления эффекта, которая особенно важна для купирования острой боли, например зубной. Кетопрофен является эффективным обезболивающим ЛС и при лечении послеоперационной зубной боли: как показано в исследованиях, он снижает ее интенсивность спустя 30 минут после приема даже небольших доз препарата².
ДУО – значит два
Кетонал® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы c модифицированным высвобождением содержат 2 вида пеллет: белые (около 60% от общего количества) и покрытые оболочкой желтые (40% от общего количества). Из белых пеллет кетопрофен высвобождается быстро, а из желтых – медленно, что и обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия лекарства.
Благодаря модифицированному высвобождению действующего вещества препарат Кетонал® ДУО используется при продолжительном болевом синдроме, например при менструальных болях. Поскольку действует он 24 часа, его нужно принимать всего один раз в сутки1.
Дополнительные преимущества
Кетонал®, как и другие неселективные НПВП, к примеру Вольтарен (диклофенак) или Ибупром (ибупрофен), блокирует ЦОГ-1, защищающую стенки желудка. Поэтому очень важным аспектом является гастробезопасность данных средств. Согласно данным исследований у 20 тыс. пожилых пациентов, принимавших кетопрофен в максимальной суточной дозе 200 мг/сут., через месяц лечения более 70,7% больных и 74,2% врачей отметили превосходный и хороший результат лечения. Серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (случаи развития язвы и кровотечения) составили 0,03%³.
Согласно клиническим рекомендациям по приему НПВС, пациентам с наличием риска развития гастроэнтестинальных осложнений рекомендовано принимать данные препараты вместе с ингибиторами протонного насоса, например омепразолом (Ортанол®), которые применяют для профилактики НПВС-ассоциированных гастропатий4,5.
В ряду других НПВП Кетонал® выделяется наличием нескольких лекарственных форм, позволяющих подобрать препарат с оптимальными фармакокинетическими свойствами для купирования боли и воспаления. Кроме того, ограничения по длительности приема ЛС для пероральных и местных форм отсутствуют, что подтверждает высокий профиль безопасности.
Цена препарата Кетонал® остается доступной, не изменяясь даже в период кризиса.
НПВП Кетонал® (кетопрофен):
• обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием
• блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и частично липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза медиаторов воспаления и боли (в том числе и в центральной нервной системе)
• Не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Марина Поздеева
Ссылки
1. Согласно инструкции по применению Кетонал® (кетопрофен). Рег. номера: П№013942/01, П№013942/06, ЛСР-008841/08, П№013942/03, П№013942/04, ЛСР-010502/08, П№013942/02.
2. Для дозы 25 мг кетопрофена, Адаптировано: Саншейн A, Олсон В, Марреро с соавт. Наступление и продолжительность аналгезии для малых доз кетопрофена при лечении послеоперационной зубной боли. Клин Фармакол. Декабрь 1998;38(12):1155-64./Sunshine A, Olson NZ, Marrero I, Tirado S; Onset and duration of analgesia for low-dose ketoprofen in the treatment of postoperative dental pain. Clin Pharmacol. 1998 Dec;38(12):1155-64.
3. Адаптировано: Через месяц более 70,7% пациентов, принимавших кетопрофен в дозе 200 мг/сут, и 74,2% врачей отметили превосходный и хороший результат лечения*. Наиболее частые осложнения наблюдались со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) – всего 13,5% случаев, а язвы и кровотечения – в 0,03%./ Ле Лое с соавт., Безопасность кетопрофена у пожилых: проспективное исследование, 20 000 пациентов. Скандинавский журнал ревматологии, 1989, т. 83. / P. 21–27. Le Loet X. Safety of ketoprofen in the elderly: a prospective study on 20,000 patients // Scand. J. Rheumatol. Suppl.1989. Vol. 83. P. 21–27 Le Loet X1.Author information / Dept of Rheumatology, C.H.U. Rouen, France.
4. При наличии риска ЖКТ-осложнений следует использовать с-НПВП (уровень доказательности А) или н-НПВП в комбинации с ингибиторами протонной помпы (ИПП) (уровень доказательности А). При высоком и максимальном риске ЖКТ осложнений показано назначение с-НПВП в комбинации с ИПП (уровень доказательности А). Поддержано рекомендациями EULAR, АРР. /Клинические рекомендации Утвержденные АРР в 2013 г. Федеральные клинические рекомендации по «ревматологии» с дополнениями от 2016 года. http://rheumatolog.ru/experts/klinicheskie-rekomendacii
5. Ортанол®. Международное непатентованное название: омепразол. Рег. номер ЛСР-007825/08.
