Кардиопротекторные и антиагрегантные свойства аспирина широко используются в практической медицине.
Несколько лет назад было установлено, что регулярный прием этого ЛС может защищать от некоторых онкологических заболеваний, а также способствовать снижению уровня сахара в крови у больных диабетом. Однако механизмы, лежащие в основе этого явления, оставались неизвестными.
Пробел ликвидировали сотрудники Университета Данди (Шотландия) под руководством Грэма Харди. Они выяснили, что под действием салицилатов (в них превращается аспирин в организме) в культурах эмбриональных почечных клеток активируется фермент АМФ-активируемая протеинкиназа (АМФК). Тот же эффект наблюдался и у лабораторных мышей. При этом у животных «сгорали» жировые клетки и снижался уровень сахара в крови. На генетически модифицированных грызунов, у которых была изменена структура фермента, салицилаты не действовали.
Главная функция АМФК – поддержание энергетического баланса клетки. При повышенных затратах энергии, например физических упражнениях, фермент увеличивает синтез универсального «клеточного топлива» – аденозинтрифосфата (АТФ), одновременно блокируя синтез жирных кислот и ускоряя их расщепление. Он также участвует в регуляции аппетита, метаболизма и циркадных ритмов человека.
Нарушение функций АМФК наблюдается при ряде онкологических заболеваний, а также при диабете. Поэтому вещества, способные активировать этот фермент, – важная цель фармакологических исследований. Сейчас известно несколько подобных соединений – противодиабетические препараты метформирн и тиазолидиндионы, а также некоторые натуральные соединения, в частности ресвератрол. Новые данные позволяют поставить аспирин и его производные в один ряд с ними.
Можно плашкой, а можно и удалить. Чтобы синтезировать один из активаторов АМФК, вещество под кодовым названием A-769662, сотрудникам лабораторий Abbot пришлось отсеять более 700 тыс. различных химических соединений. Это исследование обошлось компании в десятки млн долларов. Как выяснилось, дешевое и давно известное лекарство справляется с этой функцией ничуть не хуже.
Значит это, что аспирин – панацея, которая спасет человечество от множества тяжелейших недугов? Ответ отрицательный. Не стоит забывать о побочных действиях препарата, в том числе его способности вызывать желудочные кровотечения, тем более что в лабораторных экспериментах он применялся в количествах, многократно превосходящих терапевтическую дозу. Похудеть аспирин тоже вряд ли поможет: активация АМФК помимо «сжигания» жиров еще и стимулирует аппетит. И все же новые данные расширяют представления ученых о возможных путях воздействия на патогенетические механизмы рака и диабета. А это рано или поздно обязательно приведет к появлению новых, эффективных и безопасных лекарств.
