Принято считать, что советская фармпромышленность не создавала оригинальных препаратов, а занималась копированием западных разработок. Однако именно благодаря ученым из СССР мировое здравоохранение получило несколько действительно уникальных лекарственных средств.
Промедол
На рубеже XIX и XX веков выяснилась неприятная особенность натуральных опиоидов – развитие болезненного пристрастия к ним. Начались активные поиски синтетических аналогов, которые обладали бы аналогичным обезболивающим потенциалом, но не приводили бы к наркомании. Успех пришел к немецкому фармакологу Отто Эйслибу в 1939, когда он получил в лаборатории первый синтетический опиоид петидин. Зависимость от него развивалась очень медленно, но и анальгетический эффект был скромным – 10% от такового у морфина.
Поиски велись и в СССР, поскольку опыт Великой Отечественной вывел на первый план проблему «полевого» обезболивания, доступного каждому солдату. В 1949 году в Известиях АН СССР был описан синтез 1,2,5-триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорида, получившего короткое название Промедол. Уже к 1957 году препарат в шприц-тюбике лежал в каждой армейской индивидуальной аптечке.
Мощный обезболивающий эффект (50% морфина), медленное привыкание, минимальное влияние на дыхание, совместимость с нейролептиками, миорелаксантами и холинолитиками – все это сделало Промедол наркотическим анальгетиком №1 в СССР. Он применяется до сих пор как для подготовки к хирургической операции под наркозом, так и в качестве самостоятельного обезболивающего, например, в акушерской практике.
Фторафур
В 50-е годы на пике находились исследования противоопухолевых препаратов. Одним из наиболее перспективных оказался активный антиметаболит урацила – 5-фторурацил, родоначальник целого класса ЛС против рака – фторированных пиримидинов. Он прекрасно действовал in vitro, но вот в живом организме заставить его накапливаться в клетках было проблематично.
В 1967 году А.С. Гиллер и соавторы из Института органического синтеза АН Латвийской ССР предложили уникальную транспортную форму для перорального приема – 2-тетрагидрофуранил-5-фторурацил, сокращенно – Фторафур.
К середине 70-х результаты испытаний, проведенных как в СССР, так и в США, показали высокую эффективность препарата при опухолях ЖКТ, головного мозга, РМЖ. Лекарством заинтересовались японцы – они купили лицензию на его производство и с тех пор выпускают под совпадающим с МНН названием Тегафур.
В настоящее время оригинальный Фторафур выпускается в Латвии, в Германии его производят в комбинации с урацилом, это ЛС также поставляется в Россию.
Этмозин
В 1960-х годах в мире велись активные поиски эффективных антиаритмических средств с минимальными побочными эффектами. У первых препаратов этого класса, мембранстабилизирующих веществ, созданных на основе новокаина и лидокаина, было слишком много ограничений.
В 1971 году в лаборатории профессора Н.В. Кавериной, дочери выдающегося писателя Вениамина Каверина, в НИИ фармакологии АМН СССР был создан морацизин, - антиаритмик, избирательно блокирующий натриевые каналы. Побочных эффектов у него было намного меньше, зато с желудочковыми тахикардиями и экстрасистолиями он справлялся значительно лучше своих предшественников. Испытания эффективности нового ЛС проводились в Кардиологическом центре АМН СССР под руководством профессора Л.В. Розенштрауха, после чего оно было внедрено в клиническую практику под названием Этмозин. Через некоторое время появился еще один препарат этого класса – Этацизин.
В 1976 году фармгигант Du Pont купил у СССР лицензию и наладил производство и продажу Этмозина в США. Лекарство до сих пор производится в России под названием, совпадающим с МНН: Морацизин.
Левосин
В классической фармакологии мазь состоит из активных ингредиентов и нейтрального формообразующего вещества, например вазелина или ланолина. При этом в подавляющем большинстве случаев в 1960-е годы мази были однокомпонентными. Однако специалисты Харьковского фармацевтического института предложили принципиально иной подход.
При изучении свойств очередного кандидата на формообразующее вещество для мазей полиэтиленоксида-400 Г.С. Башура и В.И. Богданова обнаружили, что он легко и быстро проникает в ткани, практически без остатка всасывается, а также потенциирует действие ряда антибактериальных препаратов.
Экспериментальное применение в больницах Харькова Левонорсина, содержавшего левомицетин, метилурацил, тримекаин и норсульфазол, показало по-настоящему фантастические результаты. Впрочем, Фармкомитет Минздрава СССР они не убедили, претензии были высказаны к слишком большому количеству ингредиентов и отсутствию научного обоснования такой многокомпонентности.
Чтобы доказать перспективность своей разработки, авторы ездили по всему СССР, а также странам Варшавского договора с небольшими (4–5 кг) партиями новой мази. Решающее слово оказалось за военными медиками. Они обратили внимание на то, что Левосин (после модернизации состава норсульфазол был заменен сульфадиметоксином) как бы «консервирует» огнестрельную рану на 24–48 часов, препятствуя развитию гнойно-воспалительного процесса в ней. ЦВМУ Минобороны двумя руками проголосовало за включение Левосина в перечень ЛС, поступавших на снабжение Вооружённых сил.
Лишь в середине 80-х был налажен массовый выпуск Левосина и Левомеколя (хлорамфеникол плюс метилурацил) на Горьковском ХФЗ (ныне ОАО «Нижфарм»). Опыт применения военно-полевыми хирургами мазей на полиэтиленоксидной основе во всех горячих точках показал их высочайшую эффективность при полном отсутствии каких-либо аналогов в мировой медицине. Препараты активно используются и в гражданской хирургии, они до сих пор входят в топ наиболее продаваемых мазей.
Первой советской фармацевтической разработкой можно считать крустозин – пенициллин, полученный З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной в 1942 году во Всесоюзном институте экспериментальной медицины. К сожалению, крустозин, как и исходный пенициллин А. Флеминга, оказался непригодным для промышленного производства, на конвейер был поставлен препарат, очищенный и модифицированный Г. Флори и Э. Чейном.
Советским ученым нередко удавалось «дорабатывать» западные ЛС, делая их более дешевыми и эффективными. В 1969 году Янис Полис и Илза Грава из Института органического синтеза в Риге предложили оригинальную методику получения американского препарата римантадина, которая была признана во всем мире и получила патент в США. На российском рынке до сих пор представлены 2 варианта этого ЛС: Ремантадин, выпускаемый в Латвии, и Римантадин, который производят отечественные предприятия.
Советский Союз был одним из лидеров в области разработки иммунобиологических препаратов. Так, НИИ эпидемиологии и гигиены МО СССР создал несколько десятков уникальных сывороток и вакцин, включая средства специфической профилактики туляремии и бруцеллеза, в 1944 году здесь впервые в мире были получены бактериофаги для борьбы с газовой гангреной. Надежды на победу над лихорадкой Эбола связывают с разработками этого НИИ.
Среди достижений советской фармакологии также стоит отметить противоопухолевый препарат Проспидин, нейролептик Карбидин, антигистаминное ЛС Фенкарол, серотонинергическое средство Мексамин, «боевые» разработки – психостимулятор Мезокарб (Сиднокарб), адаптоген этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), дегазационную жидкость для индивидуальных противохимических пакетов и многочисленные радиопротекторы.
Промедол
На рубеже XIX и XX веков выяснилась неприятная особенность натуральных опиоидов – развитие болезненного пристрастия к ним. Начались активные поиски синтетических аналогов, которые обладали бы аналогичным обезболивающим потенциалом, но не приводили бы к наркомании. Успех пришел к немецкому фармакологу Отто Эйслибу в 1939, когда он получил в лаборатории первый синтетический опиоид петидин. Зависимость от него развивалась очень медленно, но и анальгетический эффект был скромным – 10% от такового у морфина.
Поиски велись и в СССР, поскольку опыт Великой Отечественной вывел на первый план проблему «полевого» обезболивания, доступного каждому солдату. В 1949 году в Известиях АН СССР был описан синтез 1,2,5-триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорида, получившего короткое название Промедол. Уже к 1957 году препарат в шприц-тюбике лежал в каждой армейской индивидуальной аптечке.
Мощный обезболивающий эффект (50% морфина), медленное привыкание, минимальное влияние на дыхание, совместимость с нейролептиками, миорелаксантами и холинолитиками – все это сделало Промедол наркотическим анальгетиком №1 в СССР. Он применяется до сих пор как для подготовки к хирургической операции под наркозом, так и в качестве самостоятельного обезболивающего, например, в акушерской практике.
Фторафур
В 50-е годы на пике находились исследования противоопухолевых препаратов. Одним из наиболее перспективных оказался активный антиметаболит урацила – 5-фторурацил, родоначальник целого класса ЛС против рака – фторированных пиримидинов. Он прекрасно действовал in vitro, но вот в живом организме заставить его накапливаться в клетках было проблематично.
В 1967 году А.С. Гиллер и соавторы из Института органического синтеза АН Латвийской ССР предложили уникальную транспортную форму для перорального приема – 2-тетрагидрофуранил-5-фторурацил, сокращенно – Фторафур.
К середине 70-х результаты испытаний, проведенных как в СССР, так и в США, показали высокую эффективность препарата при опухолях ЖКТ, головного мозга, РМЖ. Лекарством заинтересовались японцы – они купили лицензию на его производство и с тех пор выпускают под совпадающим с МНН названием Тегафур.
В настоящее время оригинальный Фторафур выпускается в Латвии, в Германии его производят в комбинации с урацилом, это ЛС также поставляется в Россию.
Этмозин
В 1960-х годах в мире велись активные поиски эффективных антиаритмических средств с минимальными побочными эффектами. У первых препаратов этого класса, мембранстабилизирующих веществ, созданных на основе новокаина и лидокаина, было слишком много ограничений.
В 1971 году в лаборатории профессора Н.В. Кавериной, дочери выдающегося писателя Вениамина Каверина, в НИИ фармакологии АМН СССР был создан морацизин, - антиаритмик, избирательно блокирующий натриевые каналы. Побочных эффектов у него было намного меньше, зато с желудочковыми тахикардиями и экстрасистолиями он справлялся значительно лучше своих предшественников. Испытания эффективности нового ЛС проводились в Кардиологическом центре АМН СССР под руководством профессора Л.В. Розенштрауха, после чего оно было внедрено в клиническую практику под названием Этмозин. Через некоторое время появился еще один препарат этого класса – Этацизин.
В 1976 году фармгигант Du Pont купил у СССР лицензию и наладил производство и продажу Этмозина в США. Лекарство до сих пор производится в России под названием, совпадающим с МНН: Морацизин.
Левосин
В классической фармакологии мазь состоит из активных ингредиентов и нейтрального формообразующего вещества, например вазелина или ланолина. При этом в подавляющем большинстве случаев в 1960-е годы мази были однокомпонентными. Однако специалисты Харьковского фармацевтического института предложили принципиально иной подход.
При изучении свойств очередного кандидата на формообразующее вещество для мазей полиэтиленоксида-400 Г.С. Башура и В.И. Богданова обнаружили, что он легко и быстро проникает в ткани, практически без остатка всасывается, а также потенциирует действие ряда антибактериальных препаратов.
Экспериментальное применение в больницах Харькова Левонорсина, содержавшего левомицетин, метилурацил, тримекаин и норсульфазол, показало по-настоящему фантастические результаты. Впрочем, Фармкомитет Минздрава СССР они не убедили, претензии были высказаны к слишком большому количеству ингредиентов и отсутствию научного обоснования такой многокомпонентности.
Чтобы доказать перспективность своей разработки, авторы ездили по всему СССР, а также странам Варшавского договора с небольшими (4–5 кг) партиями новой мази. Решающее слово оказалось за военными медиками. Они обратили внимание на то, что Левосин (после модернизации состава норсульфазол был заменен сульфадиметоксином) как бы «консервирует» огнестрельную рану на 24–48 часов, препятствуя развитию гнойно-воспалительного процесса в ней. ЦВМУ Минобороны двумя руками проголосовало за включение Левосина в перечень ЛС, поступавших на снабжение Вооружённых сил.
Лишь в середине 80-х был налажен массовый выпуск Левосина и Левомеколя (хлорамфеникол плюс метилурацил) на Горьковском ХФЗ (ныне ОАО «Нижфарм»). Опыт применения военно-полевыми хирургами мазей на полиэтиленоксидной основе во всех горячих точках показал их высочайшую эффективность при полном отсутствии каких-либо аналогов в мировой медицине. Препараты активно используются и в гражданской хирургии, они до сих пор входят в топ наиболее продаваемых мазей.
Первой советской фармацевтической разработкой можно считать крустозин – пенициллин, полученный З.В. Ермольевой и Т.И. Балезиной в 1942 году во Всесоюзном институте экспериментальной медицины. К сожалению, крустозин, как и исходный пенициллин А. Флеминга, оказался непригодным для промышленного производства, на конвейер был поставлен препарат, очищенный и модифицированный Г. Флори и Э. Чейном.
Советским ученым нередко удавалось «дорабатывать» западные ЛС, делая их более дешевыми и эффективными. В 1969 году Янис Полис и Илза Грава из Института органического синтеза в Риге предложили оригинальную методику получения американского препарата римантадина, которая была признана во всем мире и получила патент в США. На российском рынке до сих пор представлены 2 варианта этого ЛС: Ремантадин, выпускаемый в Латвии, и Римантадин, который производят отечественные предприятия.
Советский Союз был одним из лидеров в области разработки иммунобиологических препаратов. Так, НИИ эпидемиологии и гигиены МО СССР создал несколько десятков уникальных сывороток и вакцин, включая средства специфической профилактики туляремии и бруцеллеза, в 1944 году здесь впервые в мире были получены бактериофаги для борьбы с газовой гангреной. Надежды на победу над лихорадкой Эбола связывают с разработками этого НИИ.
Среди достижений советской фармакологии также стоит отметить противоопухолевый препарат Проспидин, нейролептик Карбидин, антигистаминное ЛС Фенкарол, серотонинергическое средство Мексамин, «боевые» разработки – психостимулятор Мезокарб (Сиднокарб), адаптоген этилтиобензимидазола гидробромид (Бемитил), дегазационную жидкость для индивидуальных противохимических пакетов и многочисленные радиопротекторы.
