Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения

Опрос для врачей

  1. Пользуетесь ли вы интернетом на работе?

Вход на сайт

Авторизоваться
Логин:
Пароль:
Регистрация
Забыли свой пароль?

Facebook

Вакансии фармкомпанийВакансии

Все вакансии




Реклама


Главная / Фармацевтам

21.12.2017

Одинаковые и разные


Препараты одного класса, обеспечивая схожие эффекты, могут сильно отличаться в плане межлекарственных взаимодействий, что важно учитывать при консультировании. Характерный пример – ингибиторы протонного насоса – наиболее современные, эффективные и мощные средства для лечения кислотозависимых заболеваний1,2.

Индивидуальные отличия

В настоящее время врачам и пациентам доступно 6 различных ингибиторов протонного насоса (ИПН): омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол и декслансопразол. Они заметно разнятся по целому ряду фармакокинетических и фармакодинамических параметров: скорости наступления и продолжительности антисекреторного действия, pH-селективности, кратности приема и другим характеристикам1–4. Дело в том, что биохимическая трансформация ИПН происходит главным образом в печени с участием изоформ цитохрома P450 (CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4), и вот тут есть определенные нюансы, имеющие практическое значение3. Например, омепразол и эзомепразол обладают максимальной аффинностью к CYP2C19, поэтому образуют гидрокси- и деметилированные метаболиты, что определяет их высокий потенциал взаимодействия с другими ЛС (табл.)3

В противоположность им наименьшее влияние на CYP2C19 оказывает пантопразол, поэтому ему отдают предпочтение при лечении больных, получающих сразу несколько препаратов3. Также пантопразол имеет наибольший показатель AUC (площадь под фармакокинетической кривой, характеризующая количество действующего вещества, поступающего в кровь) после первого приема. Скажем, у эзомепразола он ниже, но, постепенно нарастая в течение 7 суток, потом превышает таковой даже у пантопразола3. У омепразола AUC меньше, чем у других ИПН, и в отличие от них его обычно назначают не 1, а 2 раза в сутки. 

По длительности эффекта пантопразол (10 часов) уступает лансопразолу (11,5 часа), омепразолу и рабепразолу (12 часов)4. Кстати, последний способен активироваться в самом широком диапазоне рН, чем обусловлен его ранний антисек­реторный эффект3. Кроме того, метаболизм рабепразола проходит без участия изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, поэтому он меньше остальных ИПН влияет на метаболизм (разрушение) других препаратов4.

Примеры неблагоприятных взаимодействий ИПН

Ингибиторы протонного насоса редко вызывают побочные эффекты, речь идет, скорее, о возможных нежелательных явлениях, которые, как правило, выражены незначительно и носят обратимый характер1.

Возможные альтернативы

ИПН выпускаются в разных дозировках – есть как рецептурные, так и OTC- формы. Они могут быть рекомендованы врачом для курсового применения или приема «по необходимости». Если по тем или иным причинам их использование нежелательно или сопряжено с высоким риском опасных лекарственных взаимодействий, с изжогой и другими проявлениями кислотозависимых заболеваний (КЗЗ) помогут справиться:

  • антациды (кальция карбонат, магния гидроксид, алюминия фосфат и др.) отдельно и в различных комбинациях, отличающиеся более ранним развитием эффекта, но в ряде случаев способные усилить секрецию HCl при длительном применении

  • блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (ранитидин, фамотидин и др.), подавляющие синтез соляной кислоты за счет конкурентного связывания с Н2-гистаминовыми рецепторами париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Еще одна группа препаратов для «плана Б» – гастропротекторы (висмута трикалия дицитрат, сукральфат и др.), проявляющие широкий спектр терапевтических эффектов и успешно применяемые, в частности, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гастрите и гастродуодените.

Из истории ингибиторов протонного насоса

1973 – открытие Н++-АТФазы, фермента класса гидролаз, встроенного в канальцевые мембраны париетальных клеток фундального отдела желудка и обеспечивающего заключительный этап секреции соляной кислоты.
1978 – синтез первого ИПН, родоначальника нового класса препаратов – омепразола.
1988 – омепразол официально рекомендован к широкому применению в практике.
1991 – синтез лансопразола, превосходящего омепразол по биодоступности.
1995 – одобрение лансопразола для использо­вания в клинике.
1999 – вывод на рынок рабепразола, наименее pH-селективного препарата группы.
2000 – одобрение пантопразола, наиболее химически стабильного и pH-селективного ИПН.
2001 – появление эзомепразола – первого моноизомера ИПН, левовращающего стереоизомера омепразола, отличающегося, как и все аналогичные производные, более высокой биологической активностью.
2009 – становится доступным второй моноизомер – декслансопразол, правовращающий стереоизомер лансопразола.

 Из истории ингибиторов протонного насоса

Логика выбора

Антациды, как правило, предпочтительнее при редких эпизодах изжоги. Если эта проблема возникает часто, стоит обратить внимание на безрецептурные формы ИПН в низких (половинных) дозировках для приема «по необходимости». Кроме того, в подобных ситуациях целесообразно обращаться к врачу: возможно, потребуется более тщательный подход к выбору конкретного ЛС или даже их комбинации. Если человек принимает еще и другие лекарства, в качестве препаратов выбора рассматривают моноизомеры (эзомепразол, декслансопразол) и более современные ЛС того же класса (рабепразол, пантопразол), поскольку у них ниже риск опасных межлекарственных взаимодействий, или альтернативные средства из других групп1–3. В остальных случаях вполне подойдут омепразол или лансопразол.


Около 40% составляет распространенность гастроэзофагеальной рефлюксной болезни среди взрослого населения

Итак, ИПН – базисные препараты в лечении широко распространенных и социально значимых КЗЗ– один из наиболее безопасных классов ЛС: персональный риск для конкретного больного представляется крайне малой величиной1. Исключение составляют пациенты, получающие клопидогрел или двойную антитромбоцитарную терапию (клопидогрел и ацетилсалициловая кислота)1.


1. Лапина Т.Л. Безопасность ингибиторов протонной помпы // Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии, 2009. № 4. С. 29–35.
2. Захарова Н.В. Подводные камни длительной кислотосупрессии ингибиторами протонной помпы // Лечащий врач, 2014. № 8. С. 21–26.
3. Бордин Д.С. Как выбрать ингибитор протонной помпы больному ГЭРБ // Клиническая фармакология, 2010. № 2. С. 53–58.
4. Самсонов А.А. Ингибиторы протонной помпы – препараты выбора в лечении кислотозависимых заболеваний // Фарматека, 2007. № 6. С. 10–15.

Марина Скороходова

Журнал "Российские аптеки" №11, 2017



  


Последние статьи

Отпуск: особые случаи

Отпуск: особые случаи

При оформлении отпусков заведующие аптеками регулярно сталкиваются с проблемами и нестандартными ситуациями. Кто-то из подчиненных хочет поменять время отдыха, кто-то вообще не желает прекращать работу,...
31.07.2018
Нуждаются в защите

Нуждаются в защите

С необходимостью хранения и обработки персональных данных сотрудников сталкиваются практически все организации, аптеки – не исключение. Рассмотрим, как должна быть организована работа с этой информацией...

29.06.2018
Чего хотят ваши покупатели?

Чего хотят ваши покупатели?

В конкурентной борьбе всегда выигрывает тот, чьи предложения в наибольшей степени соответствуют потребительским запросам. Но хорошо ли мы представляем, чего ждут от нас наши клиенты?

08.06.2018

Мероприятия

     2017
След. год

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
26 27 28 29 30 31 1
2 3 4 5 6 7 8
9 10 11 12 13 14 15
16 17 18 19 20 21 22
23 24 25 26 27 28 29
30 31 1 2 3 4 5


Подписка


Реклама


Мы в Twitter

Для смартфона

Читайте новости и статьи в своем смартфоне или планшете.