Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения

Опрос для врачей

  1. Пользуетесь ли вы интернетом на работе?

Вход на сайт

Авторизоваться
Логин:
Пароль:
Регистрация
Забыли свой пароль?

Facebook

Вакансии фармкомпанийВакансии

Все вакансии




Реклама


Главная / Новости медицины и фармации

13.01.2014 17:24

Предложен новый путь поиска потенциальных лекарств

Изображение с сайта megaobzor.com Типичный путь открытия нового лекарства сегодня – высокопроизводительный скрининг библиотек химических веществ на специфическую активность против выбранной мишени. Например, ученые выявляют фермент, играющий важную роль в патогенезе заболевания, и проверяют сотни тысяч низкомолекулярных веществ в поисках эффективного ингибитора. В настоящее время эта работа значительно автоматизирована, и промышленных размеров лабораторные роботы осуществляют, контролируют и оценивают химические реакции, оставляя ученым лишь отбор наиболее перспективных кандидатов на роль будущего лекарства.

Этот подход позволил найти много новых веществ, которые проходят дальнейшую апробацию в доклинических и клинических испытаниях. Вместе с тем, эксперты отмечают, что таким образом уже прошли проверку все вещества и ферменты, «лежащие на поверхности». Складывается впечатление, что со временем все больше молекул, найденных таким образом, оказываются бесперспективными в опытах на реалистичных системах – в клетках и на животных. Можно было бы сделать шаг назад – вернуться к фенотипическому скринингу. Это более традиционный подход, при котором активность вещества проверяют на модели заболевания, оценивая общий эффект. При успехе в руках исследователя оказывается действующее вещество, но механизм действия остается неизвестен. Как следствие, нельзя оптимизировать молекулу, улучшая ее селективность, параметры связывания и время полужизни в биологической среде, и многие испытания приходится проводить вслепую. Часто при этом сильно недооценивают эффективность.

Ученые из Научно-исследовательского института Скриппс в Лойоле, Калифорния решили, что можно добиться приемлемых результатов быстрее и эффективнее, если сочетать оба подхода. Бенджамин Краватт (Benjamin F Cravatt), Энрике Саеp (Enrique Saez) и коллеги выбрали класс широко распространенных ферментов – сериновых гидролаз, и собрали библиотеку веществ, обладающих потенциальным ингибирующим действием на эти ферменты. После этого они провели фенотипический отбор среди этих веществ на молодых жировых клетках. Они искали, какой из ингибиторов будет связан с усиленным ростом этих клеток, и, действительно, выделили одно сильнодействующее вещество. WWL113оказался эффективным ингибитором гидролазы Ces3, которая раньше уходила от внимания ученых, занимающихся проблемой ожирения.

После идентификации вещества, исследователи проверили его на двух разных мышиных моделях ожирения, наследственной и приобретенной. В обоих случаях экспериментальный препарат действовал так же эффективно, как недавно выпущенный на рынок росиглитазон, и предварительно обладал меньшим спектром побочных эффектов. Эксперименты на образцах человеческих тканей пациентов с диабетом и ожирением также дали многообещающие результаты. Самое главное – ученым удалось доказать, что принцип ускоренного поиска потенциальных лекарств работает, и теперь они применяют его к другим метаболическим путям.

Материал взят с сайта Univadis


Ключевые слова: поиск лекарств, исследования




Последние новости

 
В США одобрен японский препарат для лечения поликистозной болезни почек

В США одобрен японский препарат для лечения поликистозной болезни почек

FDA разрешила использование толваптана (tolvaptan) для замедления снижения функции почек у взрослых пациентов с аутосомно-доминантной поликистозной болезнью почек. Лекарственное средство японс...
26.04.2018
За три года в РФ было одобрено 640 лекарств для применения в педиатрии

За три года в РФ было одобрено 640 лекарств для применения в педиатрии

Производителям лекарственных форм и дозировок препаратов для детей различного возраста может быть предоставлена государственная поддержка, рассказала представитель Минпромторга.
26.04.2018
АРФП: московская практика заключения офсетных сделок вряд ли может распространиться на всю Россию

АРФП: московская практика заключения офсетных сделок вряд ли может распространиться на всю Россию

Такая практика может еще сильнее разбалансировать региональный подход в промышленной политике, когда в европейской части будет переизбыток производственных площадок, за Уралом – их нехватка.
26.04.2018

Мероприятия

     2018
След. год

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
26 27 28 29 30 31 1
2 3 4 5 6 7 8
9 10 11 12 13 14 15
16 17 18 19 20 21 22
23 24 25 26 27 28 29
30 1 2 3 4 5 6


Подписка


Реклама


Мы в Twitter

Для смартфона

Читайте новости и статьи в своем смартфоне или планшете.