Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения
Главная / Новости медицины и фармации

13.01.2014 17:24

Предложен новый путь поиска потенциальных лекарств

Изображение с сайта megaobzor.com Типичный путь открытия нового лекарства сегодня – высокопроизводительный скрининг библиотек химических веществ на специфическую активность против выбранной мишени. Например, ученые выявляют фермент, играющий важную роль в патогенезе заболевания, и проверяют сотни тысяч низкомолекулярных веществ в поисках эффективного ингибитора. В настоящее время эта работа значительно автоматизирована, и промышленных размеров лабораторные роботы осуществляют, контролируют и оценивают химические реакции, оставляя ученым лишь отбор наиболее перспективных кандидатов на роль будущего лекарства.

Этот подход позволил найти много новых веществ, которые проходят дальнейшую апробацию в доклинических и клинических испытаниях. Вместе с тем, эксперты отмечают, что таким образом уже прошли проверку все вещества и ферменты, «лежащие на поверхности». Складывается впечатление, что со временем все больше молекул, найденных таким образом, оказываются бесперспективными в опытах на реалистичных системах – в клетках и на животных. Можно было бы сделать шаг назад – вернуться к фенотипическому скринингу. Это более традиционный подход, при котором активность вещества проверяют на модели заболевания, оценивая общий эффект. При успехе в руках исследователя оказывается действующее вещество, но механизм действия остается неизвестен. Как следствие, нельзя оптимизировать молекулу, улучшая ее селективность, параметры связывания и время полужизни в биологической среде, и многие испытания приходится проводить вслепую. Часто при этом сильно недооценивают эффективность.

Ученые из Научно-исследовательского института Скриппс в Лойоле, Калифорния решили, что можно добиться приемлемых результатов быстрее и эффективнее, если сочетать оба подхода. Бенджамин Краватт (Benjamin F Cravatt), Энрике Саеp (Enrique Saez) и коллеги выбрали класс широко распространенных ферментов – сериновых гидролаз, и собрали библиотеку веществ, обладающих потенциальным ингибирующим действием на эти ферменты. После этого они провели фенотипический отбор среди этих веществ на молодых жировых клетках. Они искали, какой из ингибиторов будет связан с усиленным ростом этих клеток, и, действительно, выделили одно сильнодействующее вещество. WWL113оказался эффективным ингибитором гидролазы Ces3, которая раньше уходила от внимания ученых, занимающихся проблемой ожирения.

После идентификации вещества, исследователи проверили его на двух разных мышиных моделях ожирения, наследственной и приобретенной. В обоих случаях экспериментальный препарат действовал так же эффективно, как недавно выпущенный на рынок росиглитазон, и предварительно обладал меньшим спектром побочных эффектов. Эксперименты на образцах человеческих тканей пациентов с диабетом и ожирением также дали многообещающие результаты. Самое главное – ученым удалось доказать, что принцип ускоренного поиска потенциальных лекарств работает, и теперь они применяют его к другим метаболическим путям.

Материал взят с сайта Univadis


Ключевые слова: поиск лекарств, исследования


Последние новости

По прогнозам ВОЗ, число случаев холеры в Йемене может превысить 600 тыс. С конца апреля в Йемене было зарегистрировано более 386 тыс. зараженных, из них 1,8 тыс. человек умерли. Ежедневно заболевает более 5 тыс. йеменцев.
Европейские регуляторные органы зарегистрировали ценегермин для лечения нейтотрофического кератита среднетяжелой и тяжелой степени. Ценегермин является рекомбинантной формой человеческого фактора роста нервов, который обеспечивает развитие и функционирование эпителиальных клеток роговицы.
Депутаты нижней палаты парламента приняли в окончательном чтении закон о телемедицине, который вводит возможность оказания медпомощи с применением телемедицинских технологий и при дистанционном взаимодействии между врачом и пациентом.
Инвестиции в проект составят до 4 млрд долларов, первичные инвестиции фармкомпаний будут направлены на расширение производственных площадей Corning, а также на строительство нового мощного завода.
Первым лекарственным препаратом, производство которого будет налажено на заводе «Новартис Нева», станет Кетонал ДУО (кетопрофен в капсулах пролонгированного действия).

Мероприятия

     2017
Пред. год | След. год →

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
26 27 28 29 30 1 2
3 4 5 6 7 8 9
10 11 12 13 14 15 16
17 18 19 20 21 22 23
24 25 26 27 28 29 30
31 1 2 3 4 5 6


Подписка

Реклама



Для смартфона