Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения

Опрос для врачей

  1. Пользуетесь ли вы интернетом на работе?

Вход на сайт

Авторизоваться
Логин:
Пароль:
Регистрация
Забыли свой пароль?

Facebook

Вакансии фармкомпанийВакансии

Все вакансии




Реклама


Главная / Новости медицины и фармации

13.01.2014 17:24

Предложен новый путь поиска потенциальных лекарств

Изображение с сайта megaobzor.com Типичный путь открытия нового лекарства сегодня – высокопроизводительный скрининг библиотек химических веществ на специфическую активность против выбранной мишени. Например, ученые выявляют фермент, играющий важную роль в патогенезе заболевания, и проверяют сотни тысяч низкомолекулярных веществ в поисках эффективного ингибитора. В настоящее время эта работа значительно автоматизирована, и промышленных размеров лабораторные роботы осуществляют, контролируют и оценивают химические реакции, оставляя ученым лишь отбор наиболее перспективных кандидатов на роль будущего лекарства.

Этот подход позволил найти много новых веществ, которые проходят дальнейшую апробацию в доклинических и клинических испытаниях. Вместе с тем, эксперты отмечают, что таким образом уже прошли проверку все вещества и ферменты, «лежащие на поверхности». Складывается впечатление, что со временем все больше молекул, найденных таким образом, оказываются бесперспективными в опытах на реалистичных системах – в клетках и на животных. Можно было бы сделать шаг назад – вернуться к фенотипическому скринингу. Это более традиционный подход, при котором активность вещества проверяют на модели заболевания, оценивая общий эффект. При успехе в руках исследователя оказывается действующее вещество, но механизм действия остается неизвестен. Как следствие, нельзя оптимизировать молекулу, улучшая ее селективность, параметры связывания и время полужизни в биологической среде, и многие испытания приходится проводить вслепую. Часто при этом сильно недооценивают эффективность.

Ученые из Научно-исследовательского института Скриппс в Лойоле, Калифорния решили, что можно добиться приемлемых результатов быстрее и эффективнее, если сочетать оба подхода. Бенджамин Краватт (Benjamin F Cravatt), Энрике Саеp (Enrique Saez) и коллеги выбрали класс широко распространенных ферментов – сериновых гидролаз, и собрали библиотеку веществ, обладающих потенциальным ингибирующим действием на эти ферменты. После этого они провели фенотипический отбор среди этих веществ на молодых жировых клетках. Они искали, какой из ингибиторов будет связан с усиленным ростом этих клеток, и, действительно, выделили одно сильнодействующее вещество. WWL113оказался эффективным ингибитором гидролазы Ces3, которая раньше уходила от внимания ученых, занимающихся проблемой ожирения.

После идентификации вещества, исследователи проверили его на двух разных мышиных моделях ожирения, наследственной и приобретенной. В обоих случаях экспериментальный препарат действовал так же эффективно, как недавно выпущенный на рынок росиглитазон, и предварительно обладал меньшим спектром побочных эффектов. Эксперименты на образцах человеческих тканей пациентов с диабетом и ожирением также дали многообещающие результаты. Самое главное – ученым удалось доказать, что принцип ускоренного поиска потенциальных лекарств работает, и теперь они применяют его к другим метаболическим путям.

Материал взят с сайта Univadis


Ключевые слова: поиск лекарств, исследования


Последние новости

 
В России выросло в два раза число инфицированных гриппом H1N1

В России выросло в два раза число инфицированных гриппом H1N1

Вирус гриппа H1N1 был лабораторно подтвержден у 467 пациентов из 45 городов России. Неделей ранее вирус был зарегистрирован у 75 человек в 18 городах.
22.02.2018
Минздрав изменит порядок назначения лекарств и оформления рецептурных бланков

Минздрав изменит порядок назначения лекарств и оформления рецептурных бланков

В проект приказа включены корректирующие нормы в соответствии с новыми полномочиями, а также внесены новые нормы, регламентирующие требования по оформлению рецепта на лекарственный препарат в форме эл...
22.02.2018
Россияне перестали ездить на лечение за границу

Россияне перестали ездить на лечение за границу

По словам министра, число выезжающих в Германию снизилось более чем в шесть раз, в Израиль - в десятки раз. Вместе с тем резко увеличился объем въездного медицинского туризма.
22.02.2018

Мероприятия

     2018
Пред. год | След. год →

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
29 30 31 1 2 3 4
5 6 7 8 9 10 11
12 13 14 15 16 17 18
19 20 21 22 23 24 25
26 27 28 1 2 3 4


Подписка


Реклама


Мы в Twitter

Для смартфона

Читайте новости и статьи в своем смартфоне или планшете.