Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения

Пользуетесь ли вы интернетом на работе?





  

Вход на сайт

Авторизоваться
Логин:
Пароль:
Регистрация
Забыли свой пароль?


Вакансии фармкомпанийВакансии

Все вакансии




Реклама


Главная / Новости медицины и фармации

13.01.2014 17:24

Предложен новый путь поиска потенциальных лекарств

Изображение с сайта megaobzor.com Типичный путь открытия нового лекарства сегодня – высокопроизводительный скрининг библиотек химических веществ на специфическую активность против выбранной мишени. Например, ученые выявляют фермент, играющий важную роль в патогенезе заболевания, и проверяют сотни тысяч низкомолекулярных веществ в поисках эффективного ингибитора. В настоящее время эта работа значительно автоматизирована, и промышленных размеров лабораторные роботы осуществляют, контролируют и оценивают химические реакции, оставляя ученым лишь отбор наиболее перспективных кандидатов на роль будущего лекарства.

Этот подход позволил найти много новых веществ, которые проходят дальнейшую апробацию в доклинических и клинических испытаниях. Вместе с тем, эксперты отмечают, что таким образом уже прошли проверку все вещества и ферменты, «лежащие на поверхности». Складывается впечатление, что со временем все больше молекул, найденных таким образом, оказываются бесперспективными в опытах на реалистичных системах – в клетках и на животных. Можно было бы сделать шаг назад – вернуться к фенотипическому скринингу. Это более традиционный подход, при котором активность вещества проверяют на модели заболевания, оценивая общий эффект. При успехе в руках исследователя оказывается действующее вещество, но механизм действия остается неизвестен. Как следствие, нельзя оптимизировать молекулу, улучшая ее селективность, параметры связывания и время полужизни в биологической среде, и многие испытания приходится проводить вслепую. Часто при этом сильно недооценивают эффективность.

Ученые из Научно-исследовательского института Скриппс в Лойоле, Калифорния решили, что можно добиться приемлемых результатов быстрее и эффективнее, если сочетать оба подхода. Бенджамин Краватт (Benjamin F Cravatt), Энрике Саеp (Enrique Saez) и коллеги выбрали класс широко распространенных ферментов – сериновых гидролаз, и собрали библиотеку веществ, обладающих потенциальным ингибирующим действием на эти ферменты. После этого они провели фенотипический отбор среди этих веществ на молодых жировых клетках. Они искали, какой из ингибиторов будет связан с усиленным ростом этих клеток, и, действительно, выделили одно сильнодействующее вещество. WWL113оказался эффективным ингибитором гидролазы Ces3, которая раньше уходила от внимания ученых, занимающихся проблемой ожирения.

После идентификации вещества, исследователи проверили его на двух разных мышиных моделях ожирения, наследственной и приобретенной. В обоих случаях экспериментальный препарат действовал так же эффективно, как недавно выпущенный на рынок росиглитазон, и предварительно обладал меньшим спектром побочных эффектов. Эксперименты на образцах человеческих тканей пациентов с диабетом и ожирением также дали многообещающие результаты. Самое главное – ученым удалось доказать, что принцип ускоренного поиска потенциальных лекарств работает, и теперь они применяют его к другим метаболическим путям.

Материал взят с сайта Univadis


Ключевые слова: поиск лекарств, исследования


Последние новости

Первая отечественная инактивированная вакцина против полиомиелита будет зарегистрирована в России к концу 2018 года. Об этом заявил сегодня журналистам заместитель министра здравоохранения Сергей Краевой.
Объем российского фармпроизводства за период с января по август текущего года увеличился на 8,7% в рублях и 2,3% в упаковках по сравнению с аналогичным периодом 2016 г. Такие данные приводятся в пресс-релизе аналитической компании RNC Pharma.
Злоупотребление опиоидными лекарственными препаратами вошло в число ведущих причин смерти в США и стало самым значительным фактором, негативно влияющим на показатель ожидаемой продолжительности жизни населения страны.
В 2018 году в НИИ гриппа пройдут клинические испытания двух противогриппозных вакцин нового поколения. В отличие от обычных сезонных вакцин эти препараты, по замыслу разработчиков, должны будут обеспечивать устойчивый иммунитет в большому числу штаммов вируса гриппа. Прививаться ими, вероятно, будет необходимо не каждый год, а раз в несколько лет.
В течение сезона 2017 года в Москве было зарегистрировано 11128 обращений за медицинской помощью по поводу присасываний клещей, при этом было диагностировано 456 случаев клещевого боррелиоза. Такие данные приводятся в сообщении пресс-службы городского управления Роспотребнадзора.

Мероприятия

     2017
Пред. год | След. год →

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
28 29 30 31 1 2 3
4 5 6 7 8 9 10
11 12 13 14 15 16 17
18 19 20 21 22 23 24
25 26 27 28 29 30 1


Подписка

Реклама



Для смартфона