Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения
Главная / Новости медицины и фармации

01.07.2013 16:10

Новый ЛП может стать основой для нового типа лечения эпилепсии

Около 50 миллионов человек во всем мире страдают эпилепсией, которая с трудом поддается лечению. По данным Всемирной Организации Здравоохранения, после существующих методов лечения 30% пациентов все равно остаются неспособными контролировать свои приступы, сообщает chemport.ru.

Новый лекарственный препарат, активирующий калиевые каналы мозга может стать основой для нового типа лечения эпилепсии, а также других проблем со здоровьем, связанных с неправильной работой этого канала.

Ионные каналы представляют собой белки, расположенные в мембранах клетки, эти белки регулируют транспорт ионов в клетку и из нее. Калий-ионные каналы, называемые также G-протеин активированные каналы K+> внутреннего выпрямления [G protein-activated inwardly rectifying K+ (GIRK)] главным образом локализованы в клетках центральной нервной системы и сердца. В нервных клетках эти белки играют важную роль в процессе преобразования химических сигналов в электрические.

Когда молекулы нейротрансмиттера (или например, опиоида) связываются с рецепторами нейрона, клеточные механизмы активируют открывание каналов GIRK, что позволяет ионам калия попасть внутрь клетки. Ионный поток позволяет изменить электрические свойства клетки, дезактивируя гиперактивные нервные сигналы.

Предыдущие исследования обнаружили взаимосвязь между GIRK и эпилепсией, наркотической зависимостью, паническими атаками и хронической болью. Однако до настоящего времени не существовало соединений, способных к селективной активации непосредственно GIRK. По словам руководителя нового исследования, Дэвида Вивера (C. David Weaver), такие молекулы могли бы помочь исследователям понять, как работают ионные каналы и разработать новые типы терапии неврологических заболеваний.

Таким образом, Вивер с коллегами решил найти потенциальные активаторы GIRK. Исследователи использовали модифицированную версию аналитической системы, разработанной ими ранее, с помощью которой они провели скрининг большой библиотеки соединений. Преимуществом новой аналитической системы было то, что она могла распознавать ионы таллия по флуоресцентному отклику (ионы таллия проходят ионные каналы также, как и ионы калия), такое определение нельзя было осуществить непосредственно для ионов калия.
 
Скрининг позволил обнаружить молекулу, получившую обозначение ML297, которая является сильным активатором такой разновидности канала GIRK, как GIRK1/2. Большая часть белков в мозге является именно GIRK1/2, а мыши, генетически модифицированные таким образом, чтобы что у них не хватало компонентов этого канала, страдают эпилепсией.

Исходя из этого Вивер с коллегами решил проверить, может ли активация канала GIRK1/2 снизить количество приступов у мышей с другой моделью эпилепсии. Исследователи ввели мышам препарат, стимулирующий эпилептические припадки. Затем они обработали одну группу препаратом ML297, а другую группу оставили необработанной.

У всех мышей, которым не вводили вещество ML297, наблюдались конвульсии, которые сопровождались смертью. В группе мышей, получивших инъекцию ML297, только у 40% наблюдались конвульсии, а выживаемость составляла 75%. Таким образом, эффективность ML297 выше противоэпилептического препарата – Вальпроата натрия.
В дальнейших планах исследователей выяснение механизма действия нового соединения на каналы GIRKs, а также увеличение его фармакологической эффективности.

Новости медицины и фармации от Ремедиум


Ключевые слова: Новый ЛП, основа для нового типа лечения эпилепсии


Последние новости

В состав совета консорциума вошли девять человек. Местом нахождения консорциума определен Первый МГМУ им.И.М. Сеченова.
Первая фаза клинических исследований первой первой отечественной полисахаридной менингококковой вакцины против серотипов А и С запущены НПО «Микроген». Первая фаза клинических исследований завершится до конца 2017 года.
На должности руководителя Alexion Людвиг Хантсон сменит Дэвида Бреннана (David Brennan), возглавлявшего компанию с декабря 2016 года. Смена директора отчасти обусловлена снижением продаж главного в портфеле Alexion лекарственного препарата Солирис (экулизумаб).
14 марта на заводе «Р-Фарм» была выпущена первая серия герцептина с защитной маркировкой DataMatrix в рамках пилотного проекта по мониторингу за оборотом отдельных видов лекарственных препаратов для медицинского применения.
Власти Австралии договорились с фармпроизводителями о снижении стоимости 1,1 тыс. лекарственных препаратов, включенных в программу предоставления государством скидок на медикаменты.

Мероприятия

     2017
Пред. год | След. год →

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
27 28 1 2 3 4 5
6 7 8 9 10 11 12
13 14 15 16 17 18 19
20 21 22 23 24 25 26
27 28 29 30 31 1 2


Подписка

Подписка

Реклама



Для смартфона

Читайте новости и статьи в своем смартфоне или планшете.