Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения

Опрос для врачей

  1. Пользуетесь ли вы интернетом на работе?

Вход на сайт

Авторизоваться
Логин:
Пароль:
Регистрация
Забыли свой пароль?

Facebook

Вакансии фармкомпанийВакансии

Все вакансии




Реклама


Главная / Новости медицины и фармации

22.08.2012 15:21

Молекулярные «фильмы» могут ускорить разработку лекарств от рака

Эпигенетика занимается изучением регуляции экспрессии генов путем модификации эпигенома - слоя химических меток, покрывающего ДНК и помогающего определить активность конкретных генов. Метилирование ДНК и гистонов происходит в эпигеноме и приводит к выключению некоторых критических генов при раковой трансформации.
 
Ингибирование этого механизма с помощью лекарственных препаратов может восстановить экспрессию поврежденных генов и перепрограммировать поведение раковых клеток, вернуть их под контроль организма. В отличие от традиционных химиотерапевтических препаратов, эпигенетические средства не влияют на ДНК здоровых клеток, что делает их чрезвычайно перспективным для снижения побочных эффектов химиотерапии. Для создания эпигенетических препаратов необходимо точно знать динамическую структуру молекул белков-целей и самих лекарств, что очень сложно сделать, имея только статические изображения.

LSD1/CoREST представляет собой белковый комплекс, участвующий в эпигенетических изменениях. Экспрессия гена LSD1 повышена при многих видах рака. Недавние исследования показали, что LSD1-CoREST является связующим партнером для различных белков, участвующих в регуляции генов и изменении хроматина (комбинации ДНК и ДНК-упаковывающих белков-гистонов, в частности H3) клеточного ядра . Комплекс функционирует, как крошечный аллостерический зажим, который может обратимо открываться и закрываться, подстраиваясь под размеры партнеров. Понимание изменений, происходящих в конформации комплекса LSD1/CoREST, может способствовать разработке эпигенетических препаратов.

Исследователи из фармацевтического колледжа университета штата Юта разработали компьютерный симулятор молекулярной динамики LSD1/CoREST на основе имеющихся данных рентгеноструктурного анализа, эффективно трансформирующий статическое изображения комплекса в видеофильм. В несвязанном виде «рукоятки зажима» LSD1/CoREST вращаются, переходя из открытой в закрытую конфигурацию и наоборот. При связывании с гистоном H3 вращение существенно замедляется, что объясняет способность LSD1/CoREST связываться с таким широким кругом партнеров и может иметь отношение к ремоделированию хроматина.
 
Новая технология позволит эффективно провести скрининг крупных библиотек химических соединений и идентифицировать молекулы, наиболее подходящие для подавления эпигенетических целей.

Univadis.ru




Ключевые слова: эпигенетика, гены, скрининг, библиотеки химических соединений




Последние новости

 
В России появился новый производитель оборудования для маркировки

В России появился новый производитель оборудования для маркировки

Центр развития перспективных технологий (ЦРПТ), Российский фонд прямых инвестиций (РФПИ) и швейцарская SICPA создали компанию «ТрекМарк».
25.05.2018
В Сколково займутся разработкой терапии буллезного эпидермолиза

В Сколково займутся разработкой терапии буллезного эпидермолиза

Компания «Скинцел» занимается исследованиями аллогенных фибробластоподобных клеток человека для лечения пациентов с буллезным эпидермолизом.
25.05.2018
Цыб: российские дженерики составят серьезную конкуренцию импортной продукции

Цыб: российские дженерики составят серьезную конкуренцию импортной продукции

По словам Цыба, за последние годы в России удалось создать инструментарий для локальных производителей, который позволяет компаниям инвестировать в производство воспроизведенных препаратов для получен...
25.05.2018

Мероприятия

     2018
След. год

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
30 1 2 3 4 5 6
7 8 9 10 11 12 13
14 15 16 17 18 19 20
21 22 23 24 25 26 27
28 29 30 31 1 2 3


Подписка


Реклама


Мы в Twitter

Для смартфона

Читайте новости и статьи в своем смартфоне или планшете.