Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения
Главная / Новости медицины и фармации

08.12.2009 12:30

В США провели исследование биологически активных молекул методами рентгеноструктурного анализа и ЯМР

Впервые  ученые из Университета Брандейс (США) провели комплексное исследование биологически активных молекул методами рентгеноструктурного анализа и ядерного магнитного резонанса (ЯМР), которое позволило непосредственно определить и визуализировать структуры белков, находящихся в ключевых для процесса ферментативного катализа состояниях, соответствующих метастабильным равновесиям на координате реакции. Исследование позволяет определить, как молекулярное движение белков в этих редких (их еще называют скрытыми) состояниях влияет на процесс ферментативного катализа, пишет chemport.ru со ссылкой на Nature.

Результаты исследования позволяют найти новые фрагменты белков-ферментов, которые могли бы выступать в роли молекулярных мишеней для потенциальных лекарств. Исследования подобного рода являются краеугольным камнем для направленной разработки новых фармацевтических препаратов.

Лекарства могут связываться или стыковаться с редко встречающимися метастабильными третичными структурами ферментов-мишеней, эти незначительные изменения третичной структуры практически невозможно определить традиционными методами. Исследователи полагают, что более эффективная блокировка ферментов-мишеней может быть достигнута на основании изучения механизма стыковки лекарств с целым набором структур одного и того же белка, а не с его единичным состоянием.

Новое исследование представляет собой логическое продолжение прежних работ биохимиков из Университета Брандейс, направленных на детальное изучение функций белковых молекул с помощью методов ЯМР. Длительное время исследователи считали, что изменения третичной структуры белков-катализаторов реализуются лишь непосредственно в процессе каталитического акта и направлены на организацию строения активного центра фермента, необходимую для распознавания субстрата.

Несколько лет назад Дороти Керн (Dorothee Kern) с помощью метода ЯМР обнаружила, что некоторые белки могут переходить в метастабильные энергетические состояния и в том случае, когда белок не выполняет каталитические функции, однако «картинки», отображающие эти третичные структуры белков в этих состояниях еще не были получены.
В новой работе Керн сообщает, что ей удалось достичь нового уровня в понимании поведения белков, впервые получив картину высокого разрешения, описывающую третичную структуру белка, принимаемую им в метастабильном энергетическом состоянии.

Результаты рентгеноструктурного анализа в комбинации с методами ЯМР позволили получить прямое экспериментальное свидетельство в пользу того, что скрытые третичные структуры белков важны для катализа. Исследователи изучили процесс интерконверсии – явления, которые происходят при переходе от метастабильной третичной структуры белка к структуре стабильной.

Новости медицины и фармации от Ремедиум


Последние новости

Сергей Собянин поручил правительству сообщать в ФАС о случаях проведения госзакупок по завышенным ценам. Поручение было дано мэром в связи с фиксацией фактов закупок лекарственных препаратов по ценам выше средних по России.
разрабатывающих орфанные препараты для педиатрического применения. Свой, полученный за вывод на рынок США в 2016 году этеплирсена, Sarepta продаст Gilead за 125 млн долларов.
Средняя оптовая цена за упаковку на закупаемые онкопрепараты в 2016 году в России составила 5,8 тыс. рублей, что на 7% выше цены 2015 года. Наиболее дорогостоящие препараты были закуплены для программ регионального и дополнительного льготного обеспечения.
В докладе ВОЗ и Имперского колледжа Лондона говорится, что в большинстве стран к 2030 году заметно вырастет прогнозируемая продолжительность жизни. Самые высокие показатели будут в Южной Корее, а в США – самые низкие.
AstraZeneca и входящая в ее состав исследовательская компания MedImmune представили данные по эффективности и безопасности дурвалумаба (durvalumab) в терапии местнораспространенного и метастатического урогенитального рака.

Мероприятия

     2017
Пред. год | След. год →

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
30 31 1 2 3 4 5
6 7 8 9 10 11 12
13 14 15 16 17 18 19
20 21 22 23 24 25 26
27 28 1 2 3 4 5


Подписка

Подписка

Реклама



Для смартфона

Читайте новости и статьи в своем смартфоне или планшете.