Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения
Главная / Новости медицины и фармации

08.12.2009 12:30

В США провели исследование биологически активных молекул методами рентгеноструктурного анализа и ЯМР

Впервые  ученые из Университета Брандейс (США) провели комплексное исследование биологически активных молекул методами рентгеноструктурного анализа и ядерного магнитного резонанса (ЯМР), которое позволило непосредственно определить и визуализировать структуры белков, находящихся в ключевых для процесса ферментативного катализа состояниях, соответствующих метастабильным равновесиям на координате реакции. Исследование позволяет определить, как молекулярное движение белков в этих редких (их еще называют скрытыми) состояниях влияет на процесс ферментативного катализа, пишет chemport.ru со ссылкой на Nature.

Результаты исследования позволяют найти новые фрагменты белков-ферментов, которые могли бы выступать в роли молекулярных мишеней для потенциальных лекарств. Исследования подобного рода являются краеугольным камнем для направленной разработки новых фармацевтических препаратов.

Лекарства могут связываться или стыковаться с редко встречающимися метастабильными третичными структурами ферментов-мишеней, эти незначительные изменения третичной структуры практически невозможно определить традиционными методами. Исследователи полагают, что более эффективная блокировка ферментов-мишеней может быть достигнута на основании изучения механизма стыковки лекарств с целым набором структур одного и того же белка, а не с его единичным состоянием.

Новое исследование представляет собой логическое продолжение прежних работ биохимиков из Университета Брандейс, направленных на детальное изучение функций белковых молекул с помощью методов ЯМР. Длительное время исследователи считали, что изменения третичной структуры белков-катализаторов реализуются лишь непосредственно в процессе каталитического акта и направлены на организацию строения активного центра фермента, необходимую для распознавания субстрата.

Несколько лет назад Дороти Керн (Dorothee Kern) с помощью метода ЯМР обнаружила, что некоторые белки могут переходить в метастабильные энергетические состояния и в том случае, когда белок не выполняет каталитические функции, однако «картинки», отображающие эти третичные структуры белков в этих состояниях еще не были получены.
В новой работе Керн сообщает, что ей удалось достичь нового уровня в понимании поведения белков, впервые получив картину высокого разрешения, описывающую третичную структуру белка, принимаемую им в метастабильном энергетическом состоянии.

Результаты рентгеноструктурного анализа в комбинации с методами ЯМР позволили получить прямое экспериментальное свидетельство в пользу того, что скрытые третичные структуры белков важны для катализа. Исследователи изучили процесс интерконверсии – явления, которые происходят при переходе от метастабильной третичной структуры белка к структуре стабильной.

Новости медицины и фармации от Ремедиум


Последние новости

Минздрав подготовил проект приказа, разрешающего назначение препаратов не в соответствии с показаниями для применения, содержащимися в инструкции по медицинскому применению ЛС. Назначение лекарств off-label будет возможно только в тех случаях, когда такое решение примет врачебная комиссия.
В «Ригле» рассказали, что переговоры о покупке велись давно. Бренд аптек в Коломне останется прежним – здесь представлены аптеки как закрытой, так и открытой формы торговли. Прогнозы относительно роста рыночной доли «Риглы» за счет нового приобретения руководство сети пока не комментирует.
В рамках достигнутого соглашения MSD заплатит AstraZeneca до 8,5 млрд долларов, включая первоначальный платеж в размере 1,6 млрд долларов. Разработка и коммерциализация лекарственного средства будет проводиться компаниями совместно, за исключением комбинаций олапариба с дурвалумабом и пембролизумабом.
Средняя стоимость упаковки лекарственного препарата в аптеках РФ в июне 2017 г.  по сравнению с маем 2017 г. снизилась на 1,2% и составила 141,2 руб. Всего же с начала 2017 года падение цен на лекарства в аптеках страны составило 2,3% в рублевом выражении, в долларах США цены снизились на 2,4%.
Концентрация сперматозоидов у мужчин из Северной Америки, Европы, Австралии и Новой Зеландии упало на 52,4% за последние 40 лет, а общее количество сперматозоидов снизилось на 59,3%.

Мероприятия

     2017
Пред. год | След. год →

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
26 27 28 29 30 1 2
3 4 5 6 7 8 9
10 11 12 13 14 15 16
17 18 19 20 21 22 23
24 25 26 27 28 29 30
31 1 2 3 4 5 6


Подписка

Реклама



Для смартфона