Новости медицины портала Remedium.ru - самая актуальная информация о рынке лекарств и медицинского обеспечения
Главная / Новости медицины и фармации

08.12.2009 12:30

В США провели исследование биологически активных молекул методами рентгеноструктурного анализа и ЯМР

Впервые  ученые из Университета Брандейс (США) провели комплексное исследование биологически активных молекул методами рентгеноструктурного анализа и ядерного магнитного резонанса (ЯМР), которое позволило непосредственно определить и визуализировать структуры белков, находящихся в ключевых для процесса ферментативного катализа состояниях, соответствующих метастабильным равновесиям на координате реакции. Исследование позволяет определить, как молекулярное движение белков в этих редких (их еще называют скрытыми) состояниях влияет на процесс ферментативного катализа, пишет chemport.ru со ссылкой на Nature.

Результаты исследования позволяют найти новые фрагменты белков-ферментов, которые могли бы выступать в роли молекулярных мишеней для потенциальных лекарств. Исследования подобного рода являются краеугольным камнем для направленной разработки новых фармацевтических препаратов.

Лекарства могут связываться или стыковаться с редко встречающимися метастабильными третичными структурами ферментов-мишеней, эти незначительные изменения третичной структуры практически невозможно определить традиционными методами. Исследователи полагают, что более эффективная блокировка ферментов-мишеней может быть достигнута на основании изучения механизма стыковки лекарств с целым набором структур одного и того же белка, а не с его единичным состоянием.

Новое исследование представляет собой логическое продолжение прежних работ биохимиков из Университета Брандейс, направленных на детальное изучение функций белковых молекул с помощью методов ЯМР. Длительное время исследователи считали, что изменения третичной структуры белков-катализаторов реализуются лишь непосредственно в процессе каталитического акта и направлены на организацию строения активного центра фермента, необходимую для распознавания субстрата.

Несколько лет назад Дороти Керн (Dorothee Kern) с помощью метода ЯМР обнаружила, что некоторые белки могут переходить в метастабильные энергетические состояния и в том случае, когда белок не выполняет каталитические функции, однако «картинки», отображающие эти третичные структуры белков в этих состояниях еще не были получены.
В новой работе Керн сообщает, что ей удалось достичь нового уровня в понимании поведения белков, впервые получив картину высокого разрешения, описывающую третичную структуру белка, принимаемую им в метастабильном энергетическом состоянии.

Результаты рентгеноструктурного анализа в комбинации с методами ЯМР позволили получить прямое экспериментальное свидетельство в пользу того, что скрытые третичные структуры белков важны для катализа. Исследователи изучили процесс интерконверсии – явления, которые происходят при переходе от метастабильной третичной структуры белка к структуре стабильной.

Новости медицины и фармации от Ремедиум


Последние новости

Компания Pfizer присоединилась к Milner Therapeutics Consortium, который играет координирующую роль между фармкомпаниями и учеными, предоставляя исследователям доступ к новейшим терапевтическим средствам из портфелей участников консорциума.
В журнале Diabetes Care опубликованы результаты небольшого клинического исследования, свидетельствующие об эффективности и безопасности применения эксенатида и пиоглитазона среди пациентов с диабетом 2 типа, плохо поддающимся лечению метформином и препаратами сульфонилмочевины.
Суд Индии обязал правительство страны выдавать больным с туберкулезом необходимые лекарственные препараты каждый день, а не три раза в неделю, как было до сих пор.
Главная военная прокуратура выявила недобросовестного подрядчика, произведшего подмену этикеток на упаковках аэрозолей для ингаляции. Также подрядчиком были подготовлены сертификаты с ложными сведениями о соответствии поставляемого товара ГОСТ.
Странами-участницами ВТО приняты поправки к ТИПС, разрешающие станам-экспортерам выдавать принудительные лицензии на производство и продажу медикаментов в государства, не выпускающие собственные медикаменты.

Мероприятия

     2017
Пред. год | След. год →

Пн Вт Ср Чт Пт Сб Вс
26 27 28 29 30 31 1
2 3 4 5 6 7 8
9 10 11 12 13 14 15
16 17 18 19 20 21 22
23 24 25 26 27 28 29
30 31 1 2 3 4 5


Подписка

Подписка

Реклама



Для смартфона

Читайте новости и статьи в своем смартфоне или планшете.