Принципы подбора ЛС при синуситах

Информация только для специалистов в сфере медицины, фармации и здравоохранения!
 46769

Принципы подбора ЛС при синуситах
Наряду с различными антибактериальными ЛС, уничтожающими или подавляющими патогенные микроорганизмы, в лекарственной терапии синуситов используются деконгестанты, а также некоторые препараты вспомогательного характера, способствующие повышению результативности комплексного лечения.

Медикаментозное лечение при острых синуситах направлено, прежде всего, на уменьшение отека и объема слизистой оболочки носа и пазух. С этой целью местно назначаются сосудосуживающие средства. К монокомпонентным препаратам с деконгестантным эффектом относятся такие известные ЛС, как ксилометазолин, оксиметазолин, тетризолин, нафазолин, фенилэфрин. Напомним, что ключевые характеристики эффективности и безопасности данной группы препаратов подробно рассматривались нами в рамках таких тем, как «Поллиноз», «ОРВИ», «Бронхит», «Острый ринит» .

На фармрынке также широко представлены комбинированные препараты, в которых сосудосуживающие компоненты (альфа-адреномиметики или симпатомиметики) дополнены антигистаминными средствами из группы Н1-гистаминоблокаторов. ЛС этого ряда представлены следующими композициями: для приема внутрь - фенилэфрин + карбиноксамин (Ринопронт), для интраназального введения - нафазолин + антазолин (Санорин-аналергин), фенилэфрин + диметинден (Виброцил). Антигистаминная составляющая указанных средств усиливает антиконгестантное действие сосудосуживающих компонентов (синергический эффект), что делает их, в частности, препаратами выбора для лечения аллергических синуситов.

Основными критериями выбора средств антибиотикотерапии при синуситах являются:

  • фармакокинетические особенности препаратов - ЛС должно обеспечивать создание эффективной концентрации в местах локализации инфекции (околоносовых пазухах);
  • спектр противомикробной активности ЛС - препарат должен быть эффективен в отношении заинтересованной патогенной микрофлоры.

В ряду противомикробных средств препаратами выбора являются антибиотики группы пенициллина. Воздействуя на пенициллиносвязывающие белки бактерий, исполняющих роль ферментов на завершающем этапе синтеза пептидогликана (биополимера, являющегося основным компонентом клеточной стенки бактерий), они проявляют бактерицидное действие. Предпочтение отдают амоксициллину в комбинации с клавулановой кислотой (Амоксиклав, Аугментин и др.), что обеспечивает активность в отношении кокковой флоры, включая пенициллиназопродуцирующие стафилококки (образующие бета-лактамазы). При обострении хронического синусита прибегают к пероральному назначению пенициллинов с широким спектром действия, например ампициллину, амоксициллину. Длительность применения антибиотиков составляет 10-12 дней. Однако при хроническом синусите антибиотикотерапию иногда продолжают до 4-х нед.

Пенициллины обычно хорошо переносятся. Из побочных эффектов наиболее частыми являются аллергические реакции, раздражающее действие некоторых препаратов пенициллинов, влияние на ферменты печени и деятельность сердца.

В случаях недостаточной эффективности пенициллиновой терапии прибегают к замене ЛС с учетом чувствительности возбудителя, выделенного из синусного экссудата. В этой ситуации врачи нередко назначают парентеральные формы цефалоспоринов, которые, как и пенициллины, оказывают бактерицидное действие, связанное с угнетением образования клеточной стенки. Как известно, антибиотики этой группы делятся на 4 поколения. При синуситах предпочтение отдается препаратам III поколения (цефотаксим, цефтриаксон, цефтазидим и др). В отличие от цефалоспоринов I и II генераций, для них характерен более широкий спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий и менее выраженное действие на грамположительные кокки. Но, главное, в отличие от ЛС I и II поколений представители этой подгруппы не разрушаются бета-лактамазами. Подавляющее большинство представителей этой группы антибиотиков назначаются парентерально, однако некоторые из них можно использовать перорально - в частности цефиксим (Супракс) и цефтибутен (Цедекс).

Цефалоспорины III поколения могут провоцировать аллергические реакции. Из-за раздражающего действия эти препараты при внутримышечном введении способны вызывать боль и инфильтраты, а при внутривенном назначении – флебиты. Иногда они проявляют нежелательное действие на систему крови, вызывая лейкопению или гипопротромбинемию.

При аллергии на антибиотики бета-лактамной структуры средствами выбора считаются фторхинолоны, обладающие широким спектром бактерицидного действия за счет инактивирования фермента ДНК-гиразы и топоизомеразы IV возбудителей заболевания. Чаще всего в клинике синуситов применяются пероральные формы (в тяжелых случаях – парентеральные) ципрофлоксацина и офлоксацина. В процессе терапии фторхинолонами могут развиваться нежелательные эффекты, основное из которых − торможение развития хрящевой ткани − является основанием для противопоказания к их применению у детей (назначаются исключительно по жизненным показаниям), беременных женщин и кормящих матерей.

Из других антибактериальных препаратов в практике лечения синуситов используются (значительно реже, чем вышеназванные группы ЛС) тетрациклины (доксициклин, тетрациклин и др.), аминогликозиды (гентамицин, канамицин и др.), которые в комбинации с цефалоспоринами III поколения имеют большое значение в терапии нозокомиальных синуситов, а также карбапенемы (Тиенам) и сульфаниламидные препараты (сульфадиметоксин, бактрим и др.). Разумеется, как и предыдущие группы антибиотиков, все эти ЛС отпускаются исключительно по назначению врача.

Завершая тему антибактериальных ЛС, добавим, что при остром синусите благоприятный эффект оказывают также ингаляции аэрозолей антибиотиков. Пожалуй, одним из самых известных в этой категории ЛС является Биопарокс - спрей на основе антибиотика широкого спектра действия фузафунгина (в классификации антибактериальных средств он относится к группе «другие антибиотики»), обладающего, наряду с антимикробным эффектом, противовоспалительной активностью. При интраназальном распылении микрочастицы фузафунгина проникают в синусы, но при этом не оказывают системного действия. Режим дозирования препарата – по 4 впрыскивания в обе ноздри каждые 4 ч у взрослых и каждые 6 ч – у детей.

Фузафунгин не следует применять в течение длительного времени (более 10 дней), поскольку это может привести к нарушению нормальной микробной флоры с риском распространения инфекции. Препарат противопоказан детям младше 2,5 лет из-за риска ларингоспазма.

Другим монокомпонентным антибактериальным средством в форме спрея, назначаемым для лечения синусита при отсутствии повреждения перегородок, является препарат Изофра, содержащий аминогликозидный антибиотик фрамицетин. Последний обладает широким спектром противомикробной активности, обусловленной непосредственным влиянием на рибосомы бактерий и угнетением синтеза белка в них. Взрослым фрамицетин назначают по 1 впрыскиванию в каждый носовой ход 4-6 раз в сутки, детям – по 1 впрыскиванию 3 раза в день. Курс лечения - 10 дней.

Препарат обладает низкой системной абсорбцией, однако в ряде случаев может вызывать аллергические реакции.

Еще одним препаратом, заслуживающим упоминания, следует признать Флуимуцил-антибиотик ИТ, действующим веществом которого является тиамфеникола глицинат ацетилцистеинат. Это соединение в организме распадается на тиамфеникол – нелактамный антибиотик широкого спектра действия (подавляет синтез пептогликанов клеточной стенки) и муколитик ацетилцистеин, который при попадании в придаточные пазухи носа разжижает гнойный экссудат, снижает его вязкость и способствует отхождению. При синусите лиофилизат препарата разводят водой и используют ингаляционно 1 раз в сутки; разовая доза для взрослых – 500 мг (содержимое 1 ампулы), для детей – 250 мг.

Отрицательным действием препарата является его способность провоцировать рефлекторный кашель, местное раздражение дыхательных путей, стоматит, ринит; противопоказан при угнетении кроветворной системы.

Наряду с антибиотиками и деконгестантами, составляющими «стержень» фармакотерапии синуситов, в комплексном лечении этого заболевания применяется и ряд вспомогательных средств из других фармгрупп. Они заслуживают отдельного внимания хотя бы потому, что многие из них отпускаются без рецепта врача, т.е. фармспециалист может рекомендовать эти препараты самостоятельно. Например, при остром синусите, помимо специфической терапии, назначают средства для симптоматического лечения: для снижения повышенной температуры тела и подавления боли используют жаропонижающие и анальгезирующие средства, среди которых предпочтение отдают ацетилсалициловой кислоте (АСК), ибупрофену, парацетамолу. Целесообразным бывает применение комбинированных препаратов, в которых анальгетик сочетается с деконгестантами и H1-гистаминоблокаторами. Примерами могут служить комбинации парацетамол + фенилэфрин + хлорфенамин + кофеин (Ринза, Риниколд, Колдрин) или АСК + фенилэфрин + хлорфенамин (Аспирин-комплекс). Разумеется, что назначать подобные препараты пациенту можно лишь с учетом побочных эффектов всех названных компонентов, которые мы уже неоднократно освещали в предыдущих темах.

Среди растительных OTC-препаратов для комплексной терапии острого и хронического синусита предназначен Синупрет, содержащий экстракты цветков первоцвета и бузины, травы вербены, корней горечавки и листьев щавеля. При приеме внутрь он оказывает секретолитическое и противовоспалительное действие, восстанавливая защитные свойства и уменьшая отек слизистой оболочки дыхательных путей, способствуя оттоку экссудата из придаточных пазух носа. Препарат применяют 3 раза в день, при этом разовая доза варьирует в зависимости от возраста: 2 драже или 50 капель для взрослых, 1 драже или 25 капель для детей в возрасте 6-16 лет, 15 капель – для детей младше 6 лет.

В отдельных случаях ЛС может вызывать диспептические расстройства, аллергические реакции. Возможность применения Синупрета при беременности определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае.

Из растительных ЛС для интраназального применения можно упомянуть и препарат Синуфорте на основе сока и водного экстракта свежих луковиц цикламена европейского. При интраназальном применении средство вызывает усиленную рефлекторную секрецию слизистой оболочки полости носа и околоносовых пазух, что обусловливает естественное интенсивное дренирование последних. Препарат вводят в носовую полость 1 раз в сутки (2-3 капли) в течение 6-8 дней. При использовании Синуфорте возможны побочные эффекты в виде кратковременного жжения в носоглотке, повышенного слюноотделения, реже — слезотечения и гиперемии кожи. Препарат не рекомендуется назначать пациентам с полипозом околоносовых пазух и аллергическим риносинуситом, беременным и кормящим грудью женщинам, детям до 16 лет.

Источник: журнал "Российские аптеки" №4 2008.





Последние статьи